供应那格列奈15339960230

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那格列奈
中文名称:          那格列奈
中文同义词:          那格列奈(H晶型);N-(反式-4-异丙基环己基甲酰)-D-苯丙氨酸;那格列奈;那格列萘;(-)-N-(反-4-异丙基环已基羰基)-D-苯丙氨酸;那格列奈主要中间体;那格列奈( N-(反式-4-异丙基环已基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸);那格列奈-D5
英文名称:          Nateglinide
英文同义词:          (-)-n-(trans-4-isopropylcyclohexanecarbonyl)-d-phenylalanine;ay4166;Nateglinide(H);trans-d-phenylalanin;trans-n-((4-(1-methylethyl)cyclohexyl)carbonyl)-d-phenylalanine;3-phenyl-2-(4-propan-2-ylcyclohexyl)carbonylamino-propanoic acid;A-4166;STARLIX
CAS号:          105816-04-4
分子式:          C19H27NO3
分子量:          317.42
理化性质          白色或类白色结晶性粉末，无臭、味苦。在甲醇、乙醇、 中易溶，在丙同、 中溶解，水中几乎不溶。临床用的有效晶型为H-型，mp 137～141℃。[α]D-37.5°，甲醇中大紫外吸收波长为252，257，263nm。
降糖药          那格列奈(糖力)和米格列奈、瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)是目前常用的3个非磺脲类促胰岛素分泌口服降糖药，由日本Ajomoto公司首次研制成功，其化学结构属甲酰甲基苯甲酸 (CMBA)，为D-苯丙氨酸衍生物，为新一代具有氨基酸结构的降糖药物，是促胰岛素分泌的氨基酸衍生物，亦是目前具有氨基酸结构的非磺酰脲类促胰岛素分泌剂。其作用机制主要为通过与胰岛β细胞上磺酰脲受体相结合，阻滞胰岛细胞ATP 敏感钾通道开放，导致细胞膜去极化，引起钙通道开放，促进胰岛素分泌。本品为一种新型的餐时血糖调节剂，能有效控制餐后血糖水平，具有起效快、作用时间短、心血管副作用和低血糖发生率低等特点。
口服生物利用度为72%，15min 就可产生胰岛素分泌效应，Tmax为0.5 ～0.9 h，0.2 h胰岛素水平达峰值，1.5 h后与安慰剂相似。血浆蛋白结合率高达99%。当达到血药峰值后，血药浓度迅速下降。口服120 mg及静脉注射60 mg的T1/2为1.5～1.7小时，而血浆清除为7.4小时。在肝脏内通过同工酶CYP2C9及CYP3A4的途径进行代谢。主要代谢产物是异构体氧化后的产物，可以是羟基、非对应异构体、异丙基异构体或不饱和异构体族。在血浆及尿中的主要代谢产物为异丙基族甲川(me-thine carbon)羟基化后的代谢产物。约2/3的Nateg从粪便排泄，其余从尿中排泄。此种排泄方式对老年Ⅱ型糖尿病伴肾功能不全者是有益的。Nateg消除T1/2为1.4 h，因 Nateg的T1/2短，尚未见到药物在体内蓄积的报道。长期使用那格列奈也不会产生因药物蓄积而致药源性低血糖。临床用于治疗饮食、运动疗法和服用α-葡萄糖苷酶抑制剂时不能控制的轻、中度非胰岛素依赖型(Ⅱ型) 糖尿病的治疗。实验结果表明：那格列奈能更为生理性的用于餐时血糖控制，较少的胰岛素接触及更少低血糖症的机会，可使病人灵活地安排进餐时间，即进餐服药，不进餐不服药。
化学性质           白色粉末状结晶，熔点136～139℃。
用途           治疗糖尿病药。
用途           用于治疗糖尿病

   KG    含量99% 粉状 白色 25kg/纸板桶   
   参考价：2160