供应江苏医药级厂家价阿齐沙坦酯CAS号863031-21-4

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阿齐沙坦酯CAS号863031-21-4白色粉状中文同义词:   1-[[2-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)[1,1-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基-2-氧代-1,3-二恶茂-4-基)甲酯;阿齐沙坦奥美沙坦酯;阿奇沙坦酯;阿齐沙坦酯英文名称:   Azilsartan Medoxomil分子式:   C30H24N4O8分子量:   568.53356生物活性   Azilsartan Medoxomil是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor（血管紧张素II 1型受体）拮抗剂，抑制RAAS比作用于AT2选择性高10，000倍以上，用于治疗高血压。体外研究   Azilsartan medoxomil是一种前药，在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分，azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和肾上腺中，Azilsartan选择性阻断血管紧张素II与AT1(1型血管紧张素II)受体的结合，从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。 Azilsartan是AT1受体的高选择性拮抗剂，IC50为2.6 nM，对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍，并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)。Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累，IC50值为9.2 nM，并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)。5KG/小氟化瓶11880